Գերազանց հակաքաղցկեղային դեղամիջոց, դեղի մզվածք – Պակլիտաքսել

Taxus chinensis (Yew), հնագույն ծառատեսակ, որը մնացել է չորրորդական սառցադաշտից հետո, ընդգրկվել է որպես աշխարհի հազվագյուտ և վտանգված բույսեր և աշխարհի տասը վտանգված տեսակներ: Այն ազգային առաջին կարգի պահպանվող ծառատեսակ է և հայտնի է որպես «Բույսերի հսկա պանդա».
Այսպիսով,
Որպես «բույսերի կենդանի բրածո», որո՞նք են եղունգների էքստրակտի ազդեցություններն ու կիրառությունները:
Yew-ը Taxaceae-ի Taxus բույսն է: Աշխարհում կա 11 տեսակ եղջերու, որոնք տարածված են հյուսիսային կիսագնդի բարեխառն մինչև արևադարձային շրջաններում: Չինաստանում կա 4 տեսակ և 1 տեսակ, մասնավորապես՝ չինական եղջերու, հյուսիս-արևելյան թթու, Յունան Յունան: ,Հարավային եղևնին և տիբեթական եղևնին, որոնք տարածված են Հյուսիսարևելյան, Հարավային Չինաստանում և հարավ-արևմտյան Չինաստանում: Պակլիտաքսելը, որը արդյունահանվում է կեղևից և տերևներից, ունի ակնառու բուժիչ ազդեցություն տարբեր զարգացած քաղցկեղների վրա և հայտնի է որպես «պաշտպանության վերջին գիծը քաղցկեղի բուժում»:
Պակլիտաքսելի զարգացման պատմություն.
1963 թվականին ամերիկացի քիմիկոսներ Մ.Քուանին և Մոնրե Է. Ուոլը առաջին անգամ մեկուսացրեցին խաղաղօվկիանոսյան եղևնի կեղևից և փայտից պակլիտաքսելի հում մզվածքը, որն աճում է Միացյալ Նահանգների արևմտյան անտառներում: Taxus chinensis-ի զննման փորձի ժամանակ հայտնաբերվել է Վանին և պատը: որ պակլիտաքսելի չմշակված էքստրակտը բարձր ակտիվություն է ունեցել մկների ուռուցքային բջիջների վրա in vitro, և սկսել է մեկուսացնել այս ակտիվ բաղադրիչը: Բույսերում ակտիվ բաղադրիչի չափազանց ցածր պարունակության պատճառով նրանք համագործակցել են Անդրե t.McPhail-ի հետ միայն 1971 թվականին: Դյուկի համալսարանի քիմիայի պրոֆեսորը որոշել է ակտիվ բաղադրիչի՝ տետրացիկլային դիտերպենային միացության քիմիական կառուցվածքը, և այն անվանել է տաքսոլ:
Ի՞նչ է պակլիտաքսելը:
Պակլիտաքսելը մոնոմեր դիտերպենոիդ է, որը արդյունահանվում է բնական բույսերի կեղևից: Այն բարդ երկրորդական մետաբոլիտ է: Այն նաև միակ դեղամիջոցն է, որը հայտնի է միկրոխողովակների պոլիմերացման և պոլիմերացված միկրոխողովակների կայունացման համար: Իզոտոպային հետագծումը ցույց է տվել, որ պակլիտաքսելը կապված է միայն պոլիմերացված միկրոխողովակների հետ և չեն արձագանքում չպոլիմերացված տուբուլինային դիմերների հետ: Պակլիտաքսելի հետ շփվելուց հետո բջիջները բջիջներում կկուտակեն մեծ թվով միկրոխողովակներ: Այս միկրոխողովակների կուտակումը խանգարում է բջիջների տարբեր գործառույթներին, հատկապես դադարեցնում է բջիջների բաժանումը միտոտիկ փուլում և արգելափակում է բջիջների նորմալ բաժանումը:
Պակլիտաքսելի կիրառում.
1.Հակաքաղցկեղ
Paclitaxel-ը ձվարանների քաղցկեղի և կրծքագեղձի առաջադեմ քաղցկեղի առաջին շարքի դեղամիջոցն է: Քաղցկեղի ազգային վարչակազմը սկսել է մարդկանց կլինիկական փորձարկումները դեռևս 1983 թվականին՝ փորձարկելու դրա թունավորությունը և հակաքաղցկեղային ակտիվությունը:
Պակլիտաքսելը հիմնականում օգտագործվում է ձվարանների և կրծքագեղձի քաղցկեղի դեպքում երկրորդ և երրորդ կլինիկական հետազոտության միջոցով: Այն նաև որոշակի ազդեցություն ունի թոքերի քաղցկեղի, կոլոռեկտալ քաղցկեղի, մելանոմայի, գլխի և պարանոցի քաղցկեղի, լիմֆոմայի և ուղեղի ուռուցքի վրա:
2. Հակաուռուցք
Paclitaxel-ը հակաուռուցքային դեղամիջոցների առաջին ընտրությունն է ամբողջ աշխարհի հիվանդանոցներում: Այն կարող է նպաստել միկրոխողովակների հավաքմանը` խթանելով spindle tubulin ստորաբաժանումների պոլիմերացումը: Այն հակամիկրոխողովակային հակաուռուցքային դեղամիջոց է:
3.Ռևմատիկ արթրիտի բուժում
Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ տաքսոլը հաստատվել է FDA-ի կողմից ռևմատոիդ արթրիտի համար, իսկ պակլիտաքսելի գելը ռևմատոիդ արթրիտի դեպքում պակլիտաքսելի համար տեղական պատրաստուկ է: